中國(guó)粉體網(wǎng)訊  藥物的溶出行為是藥物從固體制劑中釋放并溶解于溶媒的過(guò)程，直接影響藥物的吸收和生物利用度。對(duì)于難溶性藥物，其溶出速率往往成為限制其生物利用度的關(guān)鍵因素。粒度是影響藥物溶出行為的重要物理化學(xué)參數(shù)之一，通過(guò)調(diào)控藥物的粒度，可以顯著改善其溶出特性。

一般情況下，隨著粒徑的減小，其粒度細(xì)微均勻，比表面積增大，孔隙率增加，吸附性增強(qiáng)，溶解性增強(qiáng)，親和力變大，化學(xué)反應(yīng)速率增加，改善了藥物的溶出度，能使有效成分較好地分散、溶解在胃液里，且與胃黏膜的接觸面積變大，更易被胃腸道吸收，從而提高了治療效果。

通常來(lái)說(shuō)，對(duì)于可溶性藥物，粒子大小對(duì)溶解度影響不大，而對(duì)于難溶性藥物粒徑大于2μm時(shí)粒徑對(duì)溶解度幾乎沒(méi)有影響，但藥物的微粒小于100nm時(shí)，其溶解度與微粒大小有關(guān)，溶解度隨粒徑減小而增加，溶出速率提高。

藥物的吸收度受藥物在吸收部位的溶出速度所支配。對(duì)于許多水溶性較差的藥物而言，由于具有較差的溶解度和較低的溶解速率，影響了其在體內(nèi)的吸收，使得這些藥物的生物利用度較低。目前也開(kāi)發(fā)出了很多的技術(shù)用于改善藥物的溶出度，如將藥物制備成固體分散體、降低藥物粉體的結(jié)晶度、藥物粉體的微粉化、藥物包含技術(shù)等多種改善藥物溶出度的技術(shù)。

其中，藥物粉體顆粒的微粉化是一種快速有效的改善藥物溶出度，提高生物利用度的技術(shù)。藥物微粉化后可以增加藥物的比表面積，增大藥物的溶出速率，提高吸收速率，從而提高生物利用度。 

微粉化藥物制備的方法有多種（方法舉例）：

（1）氣流粉碎法

氣流粉碎法是用高速氣流來(lái)實(shí)現(xiàn)干式物料超微粉碎的方法。原料經(jīng)過(guò)粗粉碎、細(xì)粉碎后進(jìn)入氣流粉碎機(jī)進(jìn)行超微粉碎。利用高速的超音速氣流使固體物料加速，通過(guò)粉碎室內(nèi)的粉碎噴嘴，噴射超音速氣流，使粉碎物料在氣流高速?zèng)_擊以及粉料互相撞擊下達(dá)到粉碎的目的。在上升氣流的作用下被粉碎物料進(jìn)入分級(jí)室進(jìn)行分級(jí)，分級(jí)后粗顆粒返回粉碎室繼續(xù)粉碎。

（2）球磨法

球磨法是將藥物分別和一些親水性輔料混合，然后在球磨機(jī)中研磨一定時(shí)間，可得合適粒度的粉體。球磨法的主要工作原理是靠一個(gè)旋轉(zhuǎn)的筒體，帶動(dòng)筒體內(nèi)裝入的各種材料和形狀不同的研磨介質(zhì)（如棒、球等）相互沖擊和研磨使物料粉碎。

（3）高壓均質(zhì)技術(shù)

高壓均質(zhì)機(jī)由高壓泵和均質(zhì)閥兩部分組成，作用原理是原料被高壓泵導(dǎo)入可調(diào)縫隙的均質(zhì)閥，瞬間失壓的物料以極高的流速噴出，碰撞在閥組件之一的碰撞環(huán)上，產(chǎn)生剪切、撞擊和空穴3種效應(yīng)，達(dá)到細(xì)化和均質(zhì)的作用。許多研究表明，高壓均質(zhì)機(jī)較傳統(tǒng)的高速攪拌機(jī)、超聲波儀、乳勻機(jī)等制備的納米制劑中微粒粒徑較小，且粒度分布均勻和穩(wěn)定性好。

以“從粉體技術(shù)，論制藥工藝”為主題，2025年3月13-14日中國(guó)粉體網(wǎng)將在江蘇南京紫晶國(guó)際酒店舉辦“2025第七屆全國(guó)醫(yī)藥粉體制備及物性表征技術(shù)高峰論壇”。魯南制藥集團(tuán)股份有限公司科研部部長(zhǎng)郝貴周將為大家?guī)��?lái)《粒度調(diào)控技術(shù)在藥物制劑生產(chǎn)中的應(yīng)用案例》的主題報(bào)告。報(bào)告主講人將從粒度與溶出的關(guān)系、粒度調(diào)控技術(shù)以及實(shí)際應(yīng)用案例三方面闡述報(bào)告主題，展示粉體粒度在藥物制劑生產(chǎn)中的重要性。 

報(bào)告人介紹

郝貴周，魯南制藥集團(tuán)科研部部長(zhǎng)，特級(jí)技師。青島大學(xué)博士研究生指導(dǎo)教師、中國(guó)海洋大學(xué)碩士研究生指導(dǎo)教師。獲國(guó)家和省政府特殊津貼、全國(guó)五一勞動(dòng)獎(jiǎng)?wù)�、泰山產(chǎn)業(yè)創(chuàng)新領(lǐng)軍人才、齊魯工匠、杰出工程師青年獎(jiǎng)、山東省優(yōu)秀科技工作者、山東省有突出貢獻(xiàn)的中青年專家、富民興魯勞動(dòng)獎(jiǎng)?wù)碌取?/p>

獲生產(chǎn)批件120余個(gè)，主持參與國(guó)家及省市各級(jí)科研項(xiàng)目30余項(xiàng)，申請(qǐng)發(fā)明專利130余項(xiàng)，授權(quán)90項(xiàng)。

獲國(guó)家科技進(jìn)步獎(jiǎng)2項(xiàng)、中國(guó)專利金獎(jiǎng)1項(xiàng)、山東省科技進(jìn)步獎(jiǎng)4項(xiàng)、山東省知識(shí)產(chǎn)權(quán)科學(xué)技術(shù)一等獎(jiǎng)、山東省發(fā)明創(chuàng)業(yè)獎(jiǎng)一等獎(jiǎng)。

資料來(lái)源：

1、王文靜，在線激光粒度測(cè)量系統(tǒng)關(guān)鍵技術(shù)研究

2、中國(guó)粉體網(wǎng)：激光粒度儀在醫(yī)藥粉體行業(yè)的應(yīng)用

3、中國(guó)粉體網(wǎng)：藥物微粉化技術(shù)的13種方法

（中國(guó)粉體網(wǎng)編輯整理/青黎）

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