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                                  熊去氧膽口服混懸液如何制備

熊去氧膽酸(Ursodeoxycholic acid，UDCA)，是一種無臭，味苦的白色粉末。目前在用于保護(hù)肝細(xì)胞、抗氧化，臨床多用于治療膽囊膽固醇結(jié)石，膽汁淤積性肝病，膽汁反流性胃炎，原發(fā)性膽汁性肝硬化的一線治療藥物。

但是熊去氧膽酸幾乎不溶于水(溶解度＜0.01mg/mL)，為難溶性藥物，限制了臨床的應(yīng)用。有報(bào)道將熊去氧膽酸制成膠囊劑、滴丸劑，緩釋劑等制劑形式，但是都沒有解決熊去氧膽酸的溶解性問題。

為了解決現(xiàn)有技術(shù)中基于熊去氧膽酸的藥物制劑，難以達(dá)到較為理想的溶解度和生物利用度，并且味苦，病患接受程度低，依從性差的缺陷，本發(fā)明提出了一種利用硒半胱氨酸改性環(huán)糊精和熊去氧膽酸制成包合物后，再和其他輔料制備為口服溶液制劑的制劑形式，同時(shí)改善于熊去氧膽酸的溶解度不足和依從性不好的缺陷，并且本發(fā)明的熊去氧膽酸口服溶液制備工藝簡(jiǎn)單，穩(wěn)定性好，是一種有望走向臨床使用的熊去氧膽酸的新型藥物制劑形式。

本發(fā)明目的通過以下技術(shù)方案得以實(shí)現(xiàn)：

一種熊去氧膽酸口服溶液，包括以下原輔料：熊去氧膽酸，改性環(huán)糊精，矯味劑，芳香劑，pH調(diào)節(jié)劑和水；所述改性環(huán)糊精是β-環(huán)糊精或其衍生物，與硒半胱氨酸酯化反應(yīng)得到，改性環(huán)糊精的結(jié)構(gòu)示意如下：

①組份1:使用SL燒杯或SL不銹鋼容器加入60℃ 2000g 純化水，邊攪拌邊加熱物料2(因?yàn)槟咎谴既芙鈺?huì)吸熱，所以需要再次加熱升溫)，升溫至60-65℃后（后續(xù)持續(xù)保溫60-65℃進(jìn)行試驗(yàn))，使用電動(dòng)攪拌器1500rpm使液面呈渦旋狀后，緩慢勻速投入物料l，維續(xù)攪拌5min至無明顯結(jié)塊,剪切一次并留樣50g,l剪切頫率設(shè)置為相當(dāng)于生產(chǎn)型設(shè)備40Hz。

②組份2:使用IL燒杯加 500g純化術(shù)，邊攪摔邊投入物料3、4、5、6，使物料完全溶解

于純化水中(水溫可室溫）.

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