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長效緩釋藥物制劑及其制備

   緩釋劑系指用藥后能在較長時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到長效作用的制劑。該類藥物具有給藥次數(shù)少、血藥濃度波動較小、給藥途徑多樣化、刺激小而且療效持久、安全等優(yōu)點(diǎn)，越來越受到臨床的重視。

一 種長效緩釋藥物制劑，所述藥物制劑包括25~60%的水難溶性或微溶性藥物和40-75%的高分子聚合物，其特征在于，所述高分子聚合物為丙交酯-乙交酯共聚物（PLGA），重均分子量為22000-35000Da，丙交酯與乙交酯的摩爾比為100:0~75:25，特性粘度為0.25-0.39dL/g，

 其中，所述長效緩釋藥物制劑為微球，微球粒徑大小為20~150μm，所述水難溶/微溶性藥物為利培酮、帕利哌酮或棕櫚酸帕利哌酮；所述微球通過如下方法制備得到：

（1）將非溶劑型制備原料溶于有機(jī)溶劑中，形成內(nèi)油相，所述非溶劑型制備原料包括水難溶性或微溶性藥物和高分子聚合物；

（2）將表面活性劑溶于水中，形成外水相；

（3）將步驟（1）得到的內(nèi)油相與步驟（2）外水相混合制成乳液，然后通過溶劑蒸發(fā)或溶劑提取使溶液中的微粒硬化，收集微粒，洗滌并干燥，得水難溶/微溶性藥物的長效緩釋微球，

將那些在實(shí)驗(yàn)室水平能夠完美工作的反應(yīng)擴(kuò)增到工業(yè)生產(chǎn)的水平絕不是一個(gè)簡單的、

線性化的過程?！斑@里沒有任何東西是依據(jù)線性比例擴(kuò)增的。你永遠(yuǎn)不能使一個(gè)5g產(chǎn)量

的反應(yīng)與50g產(chǎn)量的條件下以完全相同的方式工作，而從50g到5kg的發(fā)展過程也必

須經(jīng)歷相似的道路，”專門從事化學(xué)藥物研究和開發(fā)的Paul Vogt博士談道，“新的問

題總是從你想象不到的地方不斷出現(xiàn)。沒有任何一位化工專家能夠輕而易舉的擴(kuò)大反應(yīng)

規(guī)模，總是有困難在前方等待他去戰(zhàn)勝。”

對于 制備，這就能牽涉到主要設(shè)備分散乳化機(jī)的轉(zhuǎn)速問題，分散乳化機(jī)有兩大作用，

一是攪拌功能，二是高剪切功能。這就需要我們在工業(yè)生產(chǎn)中如何去實(shí)現(xiàn)他們的不同功能。

而業(yè)設(shè)備在從實(shí)驗(yàn)室產(chǎn)品到工業(yè)設(shè)備就利用它獨(dú)特的設(shè)計(jì)和計(jì)算線速度的方法，

很好的解決了這一問題。同時(shí)還有初乳制備過程中的產(chǎn)生氣泡問題，傳熱問題乳化不均，浮

油問題等等。

工業(yè)設(shè)備在全世界都有成功的應(yīng)用和解決方案。

乳化 有批次乳化 連續(xù)乳化

控制微球 單乳法制備PCL微球

關(guān)鍵影響參數(shù)：

油水比

表面活性劑類型

表面活性劑濃度

微球分子量大小

不同設(shè)備及轉(zhuǎn)速影響

長效緩釋藥物制劑及其制備    利培酮微球、帕利哌酮或棕櫚酸帕利哌酮利培酮微球、帕利哌酮或棕櫚酸帕利哌酮微球制備